Капсулата е една от древните лекарствени форми на лекарства, която произхожда от древен Египет [1].Де Паули, фармацевт във Виена, споменава в дневника си за пътуване през 1730 г., че овалните капсули са използвани за прикриване на лошата миризма на лекарства, за да се намали болката на пациентите [2].Повече от 100 години по-късно фармацевтите Joseph Gerard Auguste Dublanc и Francois Achille Barnabe motors получават патента на първата в света желатинова капсула през 1843 г. и непрекъснато я подобряват, за да се адаптират към индустриалното производство [3,4];Оттогава са родени много патенти върху кухи капсули.През 1931 г. Артър Колтън от компанията Parke Davis успешно проектира и произведе автоматично оборудване за производство на кухи капсули и произвежда първата в света машинно изработена куха капсула.Интересното е, че досега линията за производство на кухи капсули непрекъснато се подобряваше въз основа на дизайна на Arthur, за да се подобри качеството на продукта и ефективността на производството.
Понастоящем капсулата е направила голямо и бързо развитие в областта на здравеопазването и фармацията и се е превърнала в една от основните дозирани форми на орални твърди препарати.От 1982 до 2000 г. сред новите лекарства, одобрени в световен мащаб, дозираните форми на твърди капсули показват възходяща тенденция.
Фигура 1 От 1982 г. новите молекулярни лекарства се сравняват между капсули и таблетки
С развитието на фармацевтичното производство и научноизследователската и развойната индустрия, предимствата на капсулите са все по-разпознати, главно в следните аспекти:
1. Предпочитания на пациента
В сравнение с други лекарствени форми, твърдите капсули могат ефективно да прикрият лошата миризма на лекарства и са лесни за преглъщане.Различните цветове и дизайни на печат правят лекарствата по-разпознаваеми, така че ефективно да подобрят съответствието на лекарствата.През 1983 г. проучване, проведено от европейски и американски власти, показва, че сред избраните 1000 пациенти, 54% предпочитат твърди капсули, 29% избират гранули със захарно покритие, само 13% избират таблетки, а други 4% не са направили ясен избор.
2. Висока R&D ефективност
Докладът на Tufts от 2003 г. изтъква, че разходите за научноизследователска и развойна дейност на лекарства са се увеличили с 55% от 1995 до 2000 г., а средната глобална цена за научноизследователска и развойна дейност на лекарства е достигнала 897 милиона щатски долара.Както всички знаем, колкото по-ранни лекарства са включени в списъка, толкова по-дълъг ще бъде периодът на пазарния монопол на патентованите лекарства и печалбите от нови лекарства на фармацевтичните предприятия ще се увеличат значително.Средният брой ексципиенти, използвани в капсулите, е 4, което е значително намалено в сравнение с 8-9 в таблетките;Елементите за тестване на капсулите също са по-малко, а цената за установяване на метода, проверка и анализ е почти половината от тази на таблетките.Следователно, в сравнение с таблетките, времето за разработка на капсулите е поне половин година по-кратко от това на таблетките.
Като цяло, 22% от новите съставни единици в изследванията и разработките на лекарства могат да влязат във фаза I клинични изпитвания, от които по-малко от 1/4 могат да преминат фаза III клинични изпитвания.Скринингът на нови съединения може ефективно да намали разходите на институциите за изследване и развитие на нови лекарства възможно най-скоро.Следователно световната индустрия за производство на кухи капсули е разработила предклинични капсули (pccaps), подходящи за опити с гризачи ®）； Оборудване за прецизно микро пълнене (xcelodose), подходящо за производството на проби от клинични капсули ®）, и клинични двойно-слепи капсули (dbcaps), подходящи за широкомащабни клинични изпитвания ®） И пълна гама от продукти в подкрепа на намаляване на разходите за научноизследователска и развойна дейност и подобряване на ефективността на научноизследователска и развойна дейност.
В допълнение, има повече от 9 вида капсули в различни размери, което предоставя множество възможности за избор на дизайн на дозата на лекарството.Развитието на технологията за приготвяне и свързаното оборудване също прави капсулата подходяща за повече съединения със специални свойства, като съединения, неразтворими във вода.Анализът показва, че 50% от новите съединения, получени чрез скрининг с висока пропускателна способност и комбинаторна химия, са неразтворими във вода (20%) μ G / ml), както пълните с течност капсули, така и меките капсули могат да отговорят на нуждите от този съставен препарат.
3. Ниска производствена цена
В сравнение с таблетите, цехът за GMP производство на твърди капсули има предимствата на по-малко оборудване за процес, високо използване на пространството, по-разумно оформление, по-малко време за проверка в производствения процес, по-малко параметри за контрол на качеството, по-малко оператори, нисък риск от кръстосано замърсяване, просто процес на подготовка, по-малко производствени процеси, прости спомагателни материали и ниска цена.Според оценката на авторитетни експерти общата цена на твърдите капсули е с 25-30% по-ниска от тази на таблетките [5].
С енергичното развитие на капсулите, кухите капсули, като един от основните ексципиенти, също имат добра производителност.През 2007 г. общият обем на продажбите на кухи капсули в света надхвърли 310 милиарда, от които 94% са желатинови кухи капсули, докато останалите 6% са от капсули, които не са с животински произход, от които годишният темп на растеж на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC ) кухи капсули е повече от 25%.
Значителното увеличение на продажбите на кухи капсули, които не са с животински произход, отразява тенденцията на потребление на застъпничество за естествени продукти в света.Само в Съединените щати, например, има 70 милиона души, които „никога не са яли продукти от животински произход“, а 20% от общото население са „вегетарианци“.В допълнение към естествената концепция, кухите капсули без животински произход също имат свои собствени уникални технически характеристики.Например, HPMC кухите капсули имат много ниско водно съдържание и добра издръжливост и са подходящи за съдържание с хигроскопичност и чувствителност към вода;Пулуланова куха капсула се разпада бързо и има много ниска кислородна пропускливост.Подходящ е за силни редуциращи вещества.Различните характеристики правят различните продукти с кухи капсули успешни на специфични пазари и продуктови категории.
ПРЕПРАТКИ
[1] La Wall, CH, 4000 години фармация, схематична история на фармацията и свързаните с нея науки, JB Lippincott Comp., Филаделфия/Лондон/Монреал, 1940 г.
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Греъм Коул, Оценка на разходите за разработка и производство: таблетки срещу капсули.Библиотека Capsugel
Време на публикуване: 6 май 2022 г